Dopinglinkki

Dopingmedel

Melanocytstimulerande hormon (MSH) och dess derivat

Inledning
Avsedd medicinsk användning
Egenskaper och funktionsmekanism
Missbruk
Biverkningar

Inledning

Melanocytstimulerande hormon (melanocyte stimulating hormone, MSH) är kroppens peptidhormon som reglerar verksamheten i hudens pigmentceller, d.v.s. i melanocyterna [1]. MSH påverkar även andra celltyper [2, 3] och det finns även tillverkat i olika syntetiska former [4], vilka är analoga med kroppens MSH. Polypeptider som efterliknar kroppens MSH är t.ex. Melanotan I och Melanotan II, d.v.s. den s.k. Barbie-drogen, som säljs illegalt på nätet.

MSH påverkar speciellt funktioner i huden. Huden är uppbyggd i flera lager [5]. Yttersta lager består av döda och keratiniserade celler och kallas hornlager. Under hornlagret ligger överhuden i vars understa lager finns speciella pigmentceller, melaninproducerande melanocyter.

Då huden utsätts för ultraviolett strålning binder melanin strålarna, vilket leder till att melanocyterna aktiveras och börjar producera mera melanin [5]. Då mängden melanin ökar bli huden mörkare och man blir solbränd. Hudens melaninpigment skyddar alltså huden mot den ultravioletta strålningens skadliga effekter [2].

MSH har även konstaterats påverka näringsupptaget [6, 7]. Om kroppen upptar mera näringsämnen än cellerna för tillfället behöver, lagras överskottet som glykogen eller fettvävnad [5]. Mellan måltiderna frigör kroppen energi från dessa förråd. Kroppen reglerar hormonellt frigörningen och lagringen av näringsämnen.

Avsedd medicinsk användning

MSH verkar på många punkter, receptorer, i kroppen, vilket kan ge många olika medicinska användningsmöjligheter [3]. En α-MSH analog (afamelanotid) har t.ex. preliminärt undersökts för behandling av erytropoetisk protoporfyri (EPP) [8]. Erytropoetisk protoporfyri är en sjukdom med symtom som t.ex. överkänslighet för solljus. α-MSH –analoger har även undersökts för behandling av erektionsproblem.

Egenskaper och funktionsmekanism

Undersökningar har visat att syntetiskt α-MSH ökar hudens pigmentering [9, 4]. α-MSH har konstaterats avsevärt öka mängden melanin i huden och samtidigt konstaterades hudskador orsakade av UV-strålning minska [4].

MSH har, utöver på hudens pigmentering, konstaterats påverka bl.a. sexualfunktionerna samt näringsupptaget. α-melanocytstimulerande hormon minskar födointaget [6, 7], vilket kan leda till avmagring. För Melanotan II har som biverkningar rapporterats illamående och minskad matlust [9], vilket kan förklara den avmagring som eventuellt uppträder i samband med användning av melanocytstimulerande hormon.

Missbruk

Syntetiskt α-MSH används p.g.a. att det ger huden en brunare färg. Viktminskning och starkare libido är också skäl att använda α-MSH analoger. Melanotan II -preparatet har också fått namnet Barbie-drogen.

Biverkningar

Undersökningar av syntetiska α-MSH-analoger har rapporterar ett flertal biverkningar, som t.ex. illamående, och ansiktsrodnad [9, 10, 4]. En annan biverkning är trötthet [10, 4], samt även kräkningar [4]. Vid undersökning av verkningar av syntetiskt α-MSH i kroppen upptäckte man också att hormonanalogen orsakade spontana erektioner och gäspningar.

MSH och dess analoger har ett flertal effekter i kroppen. Då man använder MSH-analoger kan man inte vara säker på att endast de effekter man eftersträvar med hormonerna uppträder, utan biverkningar kan också uppträda.

Detta beror på att målreceptorer för MSH finns i flera delar av kroppen: injicerat MSH eller en syntetisk analog kan påverka alla dessa receptorer och få till stånd oönskade verkningar. Dessutom är sammansättningarna på analogerna som sälj på Internet, som t.ex. Melanotan II –preparatet, inte kända, och det är därför svårt att uppskatta hur säker en användning är. 


Salla Ruuska
FM, farmaceut

Referenser:

[1] Tirri, Lehtonen, Lemmetyinen, Pihakaski & Portin  (2001): Biologian sanakirja. Kustannusosakeyhtiö Otava, Keuruu.

[2] Thody & Graham (1998): Does α-MSH Have a Role in Regulating Skin Pigmentation in Humans? Pigment Cell Research 11:265-274.

[3] Bertolini, Tacchi & Vergoni (2009): Brain effects of melanocortins. Review. Pharmacological Research 59:13-47.

[4] Barnetso, Ooi, Zhuang, Halliday, Reid, Walker, Humphrey & Kleinig (2006): [Nle4-D-Phe7]-α-Melanocyte-Stimulating Hormone Significantly Increased Pigmentation and Decreased UV Damage in Fair-Skinned Caucasian Volunteers. Journal of Investigative Dermatology 126:1869-1878.

[5] Haug, Sand, Sjaastad & Toverud (1999): Ihmisen fysiologia, ss. 147-154, 323-327, 371-410, 411-422. WSOY, Porvoo.

[6] Smith (2000): The Controls of Eating: A Shift from Nutritional Homeostasis to Behavioral Neuroscience. Nutrition 16:814-820.

[7] Williams, Bing, Cai, Harrold, King & Liu (2001): The hypothalamus and the control of energy homeostasis. Different circuits, different purposes. Physiology & Behavior 74:683-701.

[8] Harms, Lautenschlager, Minder & Minder (2009): Mitigating Photosensitivity of Erythropoietic Protoporphyria Patients by an Agonistic Analog of α-Melanocyte Stimulating Hormone. Photochemistry and Photobiology 85:1434-1439.

[9] Dorr, Lines, Levine, Brooks, Xiang, Hruby & Hadley (1996): Evaluation of Melanotan-II, a Superpotent Cyclic Melanotropic Peptide in a Pilot Phase-I Clinical Study. Life Sciences 58:1777-1784.

[10] Dorr, Ertl, Levine, Brooks, Bangert, Powell, Humphrey & Alberts (2004): Effects of a Superpotent Melanotropic Peptide in Combination With Solar UV Radiation on Tanning of the Skin in Human Volunteers. Archives of Dermatology 140:827-835.

Uppdaterad: 09.02.2012