Dopinglinkki

Modafinil

Medicinsk användning
Missbruk

Egenskaper och funktionsmekanism
Biverkningar

Medicinsk användning

Modafinil är ett stimulerande medel. Det är utvecklat i slutet av 1980-talet för behandling av narkolepsi, som innebär plötsligt sömntillstånd dagtid. Ungefär 0.02–0.03 procent av befolkningen lider av narkolepsi. Modafinil är i användning i ungefär 20 länder. Det finns inget försäljningstillstånd för modafinil i Finland, men med specialtillstånd från Fimea kan narkolepsi behandlas med modafinil även i Finland.

Modafinil används, utöver för narkolepsi, även för andra tillstånd som innebär sömnighet under dagtid. Det används även sporadiskt för behandling av minnes- och uppmärksamhetsstörningar, Alzheimers sjukdom och depression [1].

Missbruk

Modafinil är klassat som dopingmedel. Dess effekt på prestationsförmågan har inte undersökts, men på basen av de verkningar ämnet uppvisar antas det förbättra uthålligheten och explosiviteten. Man vet att modafinil använts i samband med kroppsbyggnad p.g.a. dess aptitminskande effekt, för att minska mängden fettvävnad.

Egenskaper och funktionsmekanism

Modafinilets verkningsmekanism avviker från verkningsmekanismerna hos stimulerande medel av typ amfetamin och efedrin. Modafinil bildas inte heller i kroppen av amfetamin- eller efedrinderivat. Adrafinil, som är äldre än modafinil, är till strukturen och sina effekter ett modafinil-liknande läkemedel.

Modafinil verkar på flera olika ställen i hjärnan [2]. Dess sannolikt viktigaste vakenhetshöjandeeffekt är på mellanhjärnans botten i hypotalamus, där det aktiverar de för reglering av sömn-vakenhetstillstånd viktiga nervbanor som använder orexiner, eller hypokretiner, som transmittorämnen.

Det aktiverar också de sympatiska alfa-1-receptorerna i centrala nervsystemet, ökar verksamheten hos de stimulerande glutamin- och histamintransmittorämnena samt förstärker effekten av serotonin i hjärnbarken. Det minskar även verksamheten hos inhibitoriska nervceller som använder gamma-aminosmörsyra som transmittorämne.

Modafinil stimulerar inte det centrala nervsystemets dopaminsystem, vilket är amfetaminets viktigaste effekt på det centrala nervsystemet.

Biverkningar

Modafinil kan ge välbehagskänsla och beroende, men i betydligt minde utsträckning är vad som är fallet för amfetamin. Det tolereras väl i terapeutiska doser, men biverkningar i form av sömnlöshet, huvudvärk, nervositet, ångest, aggressivitet, blodtrycksstegring och hjärtsymtom, kan uppträda [1, 2, 3].


Timo Seppälä
chefsläkare
Finlands Antidopingkommitté ADK rf

Referenser:

[1] Kumar (2008): Approved and investigational uses of modafinil: an evidence-based review.  Drugs 68(13):1803-39.

[2] Minzenberg & Carter (2008): Modafinil: a review of neurochemical actions and effects on cognition. Neuropsychopharmacology 33(7):1477-502.

[3] Spiller, Borys, Griffith, Klein-Schwartz, Aleguas, Sollee, Anderson & Sawyer (2009): Toxicity from modafinil ingestion. Clinical Toxicology (Philadelphia) 47(2):153-6.

Uppdaterad: 09.02.2012